Mezi toxické účinky acetaminofenu na organismy patří zejména hepatotoxicita a nefrotoxicita. Hepatotoxicita pramení z metabolického procesu léčiva v těle. Hlavní metabolická cesta léčiva je sulfatovaná a glukuronidovaná a malá část je metabolizována enzymem cytochromu P450 za vzniku vysoce aktivního intermediárního metabolitu